提名等级

科学技术进步奖二等奖

提名书

相关内容

一、主要知识产权目录

1．发明专利：一种消旋汉防己甲素的全合成方法，ZL201910297662.2。

2．发明专利：一种光学纯汉防己甲素的全合成方法，ZL202010225991.9。

3．发明专利：一种光学纯汉防己甲素的全合成过程中两种关键中间体的拆分方法，ZL202010225332.5。

4．发明专利：汉防己甲素在用于制备治疗纤维肌痛的药物中的应用，ZL202111510443.1。

5．发明专利：一种消旋汉防己甲素的全合成新方法，ZL202110293100.8。

二、代表性论文专著目录

1．傅志慧，应志洪等. 汉防己甲素的合成. 中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2015, 46(9).

2．陈斌，朱彦丹，应志洪等.汉防己甲素含量和有关物质测定方法改进.中国现代应用药学 ,2011年10月第28卷第10期.

3．Zhi-Ling Zhang a, Zhi-Tong Wang a, Jing Shi a, Xiao-Ping Pu b, Suo-Di Zhai a,*. Tetrandrine attenuates SNI-induced mechanical allodynia by inhibiting spinal CKLF1, Neuropharmacology 238 (2023) 109673.

4．Zhi-Ling Zhang1, Zi-Yang Wu1, Feng-Yu Liu2, Hang-YuChen1and Suo-Di Zhai1*. Tetrandrine alleviates oxaliplatin-induced mechanical allodynia via modulation of inflammation-related genes. Molecular  Neuroscience  14 February  2024.

主要完成人

陆纪宏，排名1，高级工程师，浙江金华康恩贝生物制药有限公司；

戴艳群，排名2，工程师，浙江金华康恩贝生物制药有限公司；

张志玲，排名3，助理研究员，北京大学第三医院；

金  鑫，排名4，正高级工程师，浙江金华康恩贝生物制药有限公司；

蒋红梅，排名5，高级工程师，浙江金华康恩贝生物制药有限公司；

翟所迪，排名6，教授，北京大学第三医院；

魏鸿波，排名7，高级工程师，浙江金华康恩贝生物制药有限公司；

李鲜峰，排名8，浙江金华康恩贝生物制药有限公司；

应志洪，排名9，高级工程师，浙江金华康恩贝生物制药有限公司。

主要完成单位

1.浙江金华康恩贝生物制药有限公司；

2.北京大学第三医院。

提名单位

金华市人民政府

提名意见

项目以全面提升原料药全合成、绿色智能生产、质量标准、适应症探索等为目标，针对现有汉防己甲素原料药合成路线低效、收率低，质量标准偏低，临床应用模糊等关键问题，首创以5-溴香兰素和香兰素为起始原料，以汇聚合成策略高效合成四氢异喹啉关键中间体，成本降低64.7%；创新开发了通用合成方法，并采用相同拆分体系，高效合成两个光学活性中间体，显著提高合成效率和原料利用率，收率高达38.9%。采用PLC等数字化技术，达到绿色环保生产目标。首次建立了汉防己甲素含量及有关物质的HPLC检测方法；拓展了汉防己甲素在纤维肌痛、机械性痛觉敏感、神经病理性疼痛等多方面新应用；阐明了汉防己甲素机械性痛觉敏感的作用机制;研究证实了汉防己甲素通过抗炎、抗纤维化及增敏机制在类风湿关节炎、肺间质病变、复发和难治性急性髓细胞性白血病以及三阴性乳腺癌等领域的临床辅助治疗效果及安全性。

经专家组鉴定，项目在汉防己甲素制造与临床应用处于国际领先水平。

该项目技术推广应用多年，建立了全新规范化全合成技术，提高了质量标准，为我国传统中药材全合成替代提供了技术方向，促进区域经济发展。项目获国家发明专利5件，发表论文6篇，列入尘肺病治疗等专家共识及指南9项。汉防己甲素片近三年直接经济效益约7.4亿元，利润2.6 亿元。对我国自主开发传统药物转型升级和自主创新能力提升，起到十分重要的推动作用。

提名该成果为省科学技术进步奖二等奖。