PET能从分子水平上反映人体组织的生理、病理、生化、代谢改变，对于多种恶性肿瘤的诊断、分期、再分期、疗效评价、监测转移及复发是一种有效方法。

最新资料表明：PET可发现大部分的恶性病变，诊断的准确性可达90%左右。PET常规使用的显像剂18F-FDG，是葡萄糖的类似物，可以反映体内葡萄糖的利用状况。绝大多数恶性肿瘤细胞具有高代谢的特点，恶性肿瘤细胞的异常增殖需要葡萄糖的过度利用，导致肿瘤细胞内能大量聚集18F-FDG，同时其转移灶与原发灶具有相似的代谢特性，故18F-FDG PET-CT全身显像对肿瘤的诊断及了解其累及范围具有独特的价值。被称作“世纪分子”。

尽管如此，由于生理性的摄取和部分良性病变也表现为18F-FDG摄取的增加，部分恶性肿瘤葡萄糖代谢增加不明显，因此所产生的假阳性及假阴性问题日益得到重视。

PET-CT由于高分辨CT的引入对一些生理摄取及部分良性病变的判断提供了帮助，进一步提高了肿瘤诊断的准确性。但是CT分辨率进一步的提高不能从根本上进一步提高肿瘤诊断的准确性和特异性，它们的提高最终依赖于核医学专业对于更特异性的放射性药物的开发。如目前已经广泛开始研究的脂肪酸、氨基酸、碱基、肿瘤特异性抗体和受体、报告基因、乏氧显像等等多种显像剂，弥补了18F-FDG显像的不足，将进一步大大提高PET-CT诊断的准确性和特异性。如18F-酪氨酸(FET)能被所有小细胞癌症所摄取，并且在肿瘤与普通炎症的鉴别上具有比18F-FDG更高的精确度；11C-胆碱PET显像的浓聚与恶性程度之间相关。乏氧显像剂由于其能选择地浓集于乏氧组织或细胞中，并通过显像来评估肿瘤的乏氧程度，在实体肿瘤中，肿瘤细胞的乏氧程度越高，肿瘤的恶性可能性越大，而对放疗和某些化疗药物的灵敏度越差。雌激素受体显像，已应用于临床，特异性定位诊断乳腺癌；PET 11C-双氢睾酮(11C-EDHT)雄激素受体显像诊断前列腺癌；11C-羟基麻黄素(11C-mHED)肾上腺素能受体显像诊断嗜铬细胞瘤等等。